他克莫司軟膏治療皮炎的效果如何
2017-04-22
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 他克莫司軟膏適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療0.03%和0.1%濃度的他克莫司軟膏均可用于成人,但只有0.03%濃度的他克莫司軟膏可用于2歲及以上的 兒童 。他克莫司軟膏治療皮炎效果如何
他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解,但是這些發(fā)現(xiàn)與特應性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復合物,從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,下調(diào)朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
綜合對49例成年特應性皮炎患者進行的兩項藥代動力學研究的結(jié)果表明,局部應用0.1%濃度的本品后,他克莫司會被吸收。單次或多次應用0.1%濃度的本品后,血中他克莫司峰濃度介于檢測不出至20 ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5 ng/ml。對20例兒童特應性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學研究結(jié)果表明,應用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于1.6 ng/ml。
他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解,但是這些發(fā)現(xiàn)與特應性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復合物,從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,下調(diào)朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
綜合對49例成年特應性皮炎患者進行的兩項藥代動力學研究的結(jié)果表明,局部應用0.1%濃度的本品后,他克莫司會被吸收。單次或多次應用0.1%濃度的本品后,血中他克莫司峰濃度介于檢測不出至20 ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5 ng/ml。對20例兒童特應性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學研究結(jié)果表明,應用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于1.6 ng/ml。
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