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他克莫司軟膏原理是什么

2017-04-22 來源:網絡
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  他克莫司軟膏是一個非激素的外用免疫調節劑。對于慢性濕疹以及特異性皮炎有效。其結構是一個大環類脂類結構的。

  他克莫司對T細胞有選擇性抑制作用,主要通過與細胞內免疫嗜素FK結合蛋白(FKBP)結合而抑制Th細胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達。臨床上主要用于抗移植排斥反應,也可用于治療系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎等自身免疫病。他克莫司利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。

  本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已有體現。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。

  了解他克莫司軟膏的原理有助于幫助大家對該藥有個更深入的認識,能更放心使用。
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