歐立停用于6-17歲兒童是怎樣呢?
2017-04-18
來源:網絡
歐立停 的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,歐立停用于成人有或無先兆的 偏頭痛 發作的急性治療。那么,歐立停用于6-17歲 兒童 是怎樣呢?
歐立停口服后吸收完全。歐立停的平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。歐立停對未見偏頭痛發作的吸收或藥代參數的影響。歐立停對食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。歐立停的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。歐立停多劑量給藥沒有發生蓄積效應。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結合較低約為14%。
歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,歐立停的血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。歐立停不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關性。
歐立停用于6-17歲兒童患者的 用藥 劑量應根據兒童的體重調整用藥劑量,推薦劑量:體重<40kg(88lb)者為5mg,體重≥40kg(88lb)者為10mg。6-17歲兒童患者在24小時內使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實。
歐立停口服后吸收完全。歐立停的平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。歐立停對未見偏頭痛發作的吸收或藥代參數的影響。歐立停對食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。歐立停的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。歐立停多劑量給藥沒有發生蓄積效應。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結合較低約為14%。
歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,歐立停的血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。歐立停不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關性。
歐立停用于6-17歲兒童患者的 用藥 劑量應根據兒童的體重調整用藥劑量,推薦劑量:體重<40kg(88lb)者為5mg,體重≥40kg(88lb)者為10mg。6-17歲兒童患者在24小時內使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實。