他達拉非片(希愛力)存在什么藥物相互作用呢?
2017-03-28
來源:網(wǎng)絡
希愛力 )存在什么藥物相互作用呢?
下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達拉非,因此臨床上使用較大劑量時,不能完全排除臨床上發(fā)生有關的藥物相互作用。其他藥物對他達拉非的作用他達拉非主要通過CYP3A4代謝。
與單用他達拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對Cmax沒有影響。
盡管尚未進行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無法預測的不良反應的發(fā)生率可能會增加。運輸因子(例如P-糖蛋白)對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。
下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達拉非,因此臨床上使用較大劑量時,不能完全排除臨床上發(fā)生有關的藥物相互作用。其他藥物對他達拉非的作用他達拉非主要通過CYP3A4代謝。
與單用他達拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對Cmax沒有影響。
盡管尚未進行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無法預測的不良反應的發(fā)生率可能會增加。運輸因子(例如P-糖蛋白)對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。