通心絡膠囊藥理毒理
2017-04-25
來源:網絡
? 通心絡膠囊成 分為人參、水蛭、全蝎、赤芍、蟬蛻、土鱉蟲、蜈蚣、檀香、降香、乳香(制)、酸棗仁(炒)、冰片。主治益氣活血、通絡 止痛 。用于冠心病心絞痛屬心氣虛乏、 血瘀絡阻證,癥見胸部憋悶,刺痛、絞痛、固定不移,心悸自汗,氣短乏力,舌質紫暗或有瘀斑,脈細澀或結代。亦用于氣虛血瘀絡阻型中風病,癥見半身不遂或偏 身麻木,口舌歪斜,言語不利。口服。一次2~4粒,一日3次。
非臨床藥效學試驗結果提示:本品能降低犬和大鼠急性心肌梗死模型的心肌缺血程度,減小心肌缺血范圍,改善心肌供血供氧,增加冠脈血流量和左室作功;能縮小 豬急性心肌梗死再灌注模型的心肌無再流范圍,減少心肌梗死面積;能抑制大鼠心肌梗死后的心肌膠原纖維的增生,減少膠原蛋白的沉積,降低心肌組織血管緊張素 Ⅱ(AngⅡ)含量,抑制心室重構,改善心功能;能縮小大鼠局部腦缺血模型的腦梗死范圍,降低腦血管通透性,減輕腦水腫;能減輕小鼠全腦缺血模型的神經元 細胞變性壞死、尼氏體消失等病理損害,改善神經行為學,保護缺血腦組織,提高腦組織超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低脂質過氧化產物丙二醛(MDA)含 量;能降低大鼠高血脂癥血清總膽固醇和低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白,能抑制大鼠體內血栓形成和血小板聚集。
此外,本品還進行了作用機制的探索性研究,結果提示:本品可能通過降低大鼠大腦中動脈梗塞模型的興奮性氨基酸、降低內皮素(ET)含量、抑制內皮素基因表 達、促進大鼠大腦中動脈栓塞腦缺血模型的血管內皮生長因子表達,保護腦毛細血管內皮細胞,促進毛細血管新生;改善兔動脈粥樣硬化模型血管內皮功能,減輕高 膽固醇血癥對內皮依賴性血管舒張功能的損害,通過提高心肌缺血小鼠內皮型一氧化氮合酶(eNOS)基因的表達,增強eNOS活性,升高血漿和組織中一氧化 氮(NO)水平;通過抑制家兔血管成形術后絲裂素活化蛋白激酶(MAPK)表達和血管內膜增殖,降低血TC、LDL-C、ET水平并升高NO水平;通過降 低兔易損斑塊模型的斑塊內脂質含量、增加斑塊纖維帽厚度、降低血脂及血漿纖維蛋白原水平、抑制炎性因子表達,起到穩定易損斑塊作用;抑制5-羥色胺誘發的 小型豬冠狀動脈痙攣;通過以上多方面的作用,發揮心腦保護及抗血栓形成的作用。
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非臨床藥效學試驗結果提示:本品能降低犬和大鼠急性心肌梗死模型的心肌缺血程度,減小心肌缺血范圍,改善心肌供血供氧,增加冠脈血流量和左室作功;能縮小 豬急性心肌梗死再灌注模型的心肌無再流范圍,減少心肌梗死面積;能抑制大鼠心肌梗死后的心肌膠原纖維的增生,減少膠原蛋白的沉積,降低心肌組織血管緊張素 Ⅱ(AngⅡ)含量,抑制心室重構,改善心功能;能縮小大鼠局部腦缺血模型的腦梗死范圍,降低腦血管通透性,減輕腦水腫;能減輕小鼠全腦缺血模型的神經元 細胞變性壞死、尼氏體消失等病理損害,改善神經行為學,保護缺血腦組織,提高腦組織超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低脂質過氧化產物丙二醛(MDA)含 量;能降低大鼠高血脂癥血清總膽固醇和低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白,能抑制大鼠體內血栓形成和血小板聚集。
此外,本品還進行了作用機制的探索性研究,結果提示:本品可能通過降低大鼠大腦中動脈梗塞模型的興奮性氨基酸、降低內皮素(ET)含量、抑制內皮素基因表 達、促進大鼠大腦中動脈栓塞腦缺血模型的血管內皮生長因子表達,保護腦毛細血管內皮細胞,促進毛細血管新生;改善兔動脈粥樣硬化模型血管內皮功能,減輕高 膽固醇血癥對內皮依賴性血管舒張功能的損害,通過提高心肌缺血小鼠內皮型一氧化氮合酶(eNOS)基因的表達,增強eNOS活性,升高血漿和組織中一氧化 氮(NO)水平;通過抑制家兔血管成形術后絲裂素活化蛋白激酶(MAPK)表達和血管內膜增殖,降低血TC、LDL-C、ET水平并升高NO水平;通過降 低兔易損斑塊模型的斑塊內脂質含量、增加斑塊纖維帽厚度、降低血脂及血漿纖維蛋白原水平、抑制炎性因子表達,起到穩定易損斑塊作用;抑制5-羥色胺誘發的 小型豬冠狀動脈痙攣;通過以上多方面的作用,發揮心腦保護及抗血栓形成的作用。
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