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復(fù)方環(huán)磷酰胺片的作用機理是怎樣的 它是怎樣起作用的

2017-04-24 來源:網(wǎng)絡(luò)
?   復(fù)方環(huán)磷酰胺片 臨床用主要用于治療惡性淋巴瘤,多發(fā)性骨髓瘤,白血病等。

  復(fù)方環(huán)磷酰胺片在體外無抗 腫瘤 活性,進入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。復(fù)方環(huán)磷酰胺片是一種烷化劑類抗腫瘤藥,而烷化劑類藥物常具突變源性(mutagenic),因為它能改變脫氧核糖核酸(DNA)中的核苷酸(nucleotides)。環(huán)磷酰胺其具有兩個烷基,因而被稱為雙功能烷化劑,其所含烷基能與細胞的DNA、RNA或蛋白質(zhì)中親核基團起烷化作用,常可形成交叉聯(lián)結(jié)或引起脫嘌呤,使DNA鏈斷裂,在下一次復(fù)制時,又可使堿基配對錯碼,造成DNA結(jié)構(gòu)和功能的損害,嚴重時可致細胞死亡,所以,復(fù)方環(huán)磷酰胺片也屬于細胞周期非特異性藥物。

  復(fù)方環(huán)磷酰胺片口服后吸收完全,迅速分布到全身,約1小時后血漿濃度達最高峰,少量可通過血腦屏障。環(huán)磷酰胺本身不與白蛋白結(jié)合,其代謝物約50%與蛋白結(jié)合。復(fù)方環(huán)磷酰胺片在人體內(nèi)擁有這樣完善的作用機理,為其對晚期腫瘤患者的顯著療效作出了最好的證明。
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