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復方環磷酰胺片的作用機理是怎樣的 它是怎樣起作用的

2017-04-24 來源:網絡
?   復方環磷酰胺片 臨床用主要用于治療惡性淋巴瘤,多發性骨髓瘤,白血病等。

  復方環磷酰胺片在體外無抗 腫瘤 活性,進入體內后先在肝臟中經微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩定,在腫瘤細胞內分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。復方環磷酰胺片是一種烷化劑類抗腫瘤藥,而烷化劑類藥物常具突變源性(mutagenic),因為它能改變脫氧核糖核酸(DNA)中的核苷酸(nucleotides)。環磷酰胺其具有兩個烷基,因而被稱為雙功能烷化劑,其所含烷基能與細胞的DNA、RNA或蛋白質中親核基團起烷化作用,常可形成交叉聯結或引起脫嘌呤,使DNA鏈斷裂,在下一次復制時,又可使堿基配對錯碼,造成DNA結構和功能的損害,嚴重時可致細胞死亡,所以,復方環磷酰胺片也屬于細胞周期非特異性藥物。

  復方環磷酰胺片口服后吸收完全,迅速分布到全身,約1小時后血漿濃度達最高峰,少量可通過血腦屏障。環磷酰胺本身不與白蛋白結合,其代謝物約50%與蛋白結合。復方環磷酰胺片在人體內擁有這樣完善的作用機理,為其對晚期腫瘤患者的顯著療效作出了最好的證明。
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