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阿達帕林凝膠成分是怎么樣的?成分的作用分別有哪些?

2017-04-25 來源:網絡
?  眾所周知, 阿達帕林凝膠 是一種用來治療痤瘡的有效藥物。那么,阿達帕林凝膠成分是怎么樣的成分的作用分別有哪些

  其實,阿達帕林凝膠的主要成分就只有阿達帕林。

  阿達帕林是一種維甲酸類化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體結合。

  在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應,并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎癥介質媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰和丘疹等)。

  阿達帕林的透皮吸收率很低,臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長期 用藥 ,分析敏感率為0.15ng/ml時,血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)14使用C村記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。
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