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酒石酸托特羅定片的作用是什么呢

2017-04-26 來源:網(wǎng)絡(luò)
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  酒石酸托特羅定片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。物化性質(zhì)是白色結(jié)晶粉末;無臭,味苦。在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙酸中微溶,在丙酮中極微溶,氯仿和乙醚中幾乎不溶。熔點205-210℃(熔融時分解)。比旋度+28~+30。

  酒石酸托特羅定片藥理作用是毒蕈堿受體阻斷作用,鈣通道阻滯劑。適應(yīng)證是用于治療由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿頻和尿急等癥狀。用法與用量是口服2mg,每日2次。對肝功能受損者口服劑量為1mg,每日2次。服藥6月后,視治療需要而調(diào)整劑量。

  托特羅定為競爭性M受體拮抗劑,對膀胱的選擇性明顯強(qiáng)于對唾液腺的選擇性,其對膀胱收縮的抑制約為對唾液腺的20倍。口服托特羅定經(jīng)肝臟代謝后,產(chǎn)生的主要活性代謝物5-羥甲基衍生物(DD01)與母體抗毒蕈堿活性相近,也具有顯著的治療意義。兩者對其它神經(jīng)遞質(zhì)受體和潛在細(xì)胞靶如鈣通道等幾乎無親和力。

  酒石酸托特羅定片口服后可迅速地吸收,吸收率大于77%。食物的攝入,年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。酒石酸托特羅定片口服1-4mg,最大血藥濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)與劑量呈線性關(guān)系。口服酒石酸托特羅定片2mg后,2.5h左右達(dá)到峰值血藥濃度,Cmax為2.5μg/L,AUC為11.8μg/L·h。
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