沙利度胺片的成分是什么 藥理作用是怎么樣的呢
2017-04-26
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 沙利度胺片 的成分名為沙利度胺(Thalidomide、Distaval) ,為谷氨酸衍生物。
性狀:片劑,原料為淡黃色結(jié)晶性粉末,無臭無味,微溶于水。
沙利度胺作用機(jī)制推測(cè)有免疫抑制、免疫調(diào)節(jié)作用,通過穩(wěn)定溶酶體膜,抑制中性粒細(xì)胞趨化性,產(chǎn)生抗炎作用。尚有抗前列腺素、組胺及5-羥色胺作用等。
沙利度胺的免疫調(diào)節(jié)作用很大程度上依實(shí)驗(yàn)條件不同而不同,結(jié)果有時(shí)相互矛盾。對(duì)淋巴細(xì)胞的作用包括降低CD4+細(xì)胞和刺激CD8+細(xì)胞,從而降低CD48比率。另外,沙利度胺似乎誘導(dǎo)Th1應(yīng)答向Th2應(yīng)答轉(zhuǎn)變。
嚴(yán)重的感染,如痳瘋病會(huì)導(dǎo)致 腫瘤 壞死因子-α(TNF-α)的血中濃度上升。TNF-α是身體的化學(xué)調(diào)節(jié)物質(zhì),會(huì)增強(qiáng)罹癌病患的浪費(fèi)過程。而Thalidomide 會(huì)減少 TNF-α 的血中濃度,而藥物對(duì)于麻風(fēng)結(jié)節(jié)性紅斑(erythema nodosum leprosum, ENL)的反應(yīng)也可能是因?yàn)檫@個(gè)機(jī)轉(zhuǎn)而起。
環(huán)孢素與沙利度胺對(duì)T淋巴細(xì)胞的兩種亞型Th1和Th2作用,發(fā)現(xiàn)Thd能夠誘發(fā)并增強(qiáng)IL-4和IL-5的合成,抑制植物凝集素刺激的人外周血單核細(xì)胞合成干擾素γ(IFN-γ),降低TNF-α、IL-6和IL-10mRNA的水平,而對(duì)IL-12和IFN-γmRNA的水平無影響。
據(jù)2010年3月12日的《科學(xué)》雜志報(bào)道說,在一項(xiàng)可能會(huì)帶來較為安全的thalidomide另選藥物開發(fā)的研究中,日本的研究人員如今發(fā)現(xiàn)了thalidomide是如何使發(fā)育中的肢體發(fā)生畸變的。盡管科學(xué)家們?cè)?jīng)提出過許多的假說,但該藥的作用機(jī)制在此之前一直是一個(gè)謎。用斑馬魚和小雞作為動(dòng)物模型,Takumi Ito及其同僚發(fā)現(xiàn),thalidomide會(huì)與蛋白質(zhì)cereblon結(jié)合。這種相互作用會(huì)抑制cereblon的酶活性,而這種活性對(duì)肢體的發(fā)育是重要的。文章的作者提出,有可能設(shè)計(jì)出可避免這種效應(yīng)的thalidomide的衍生物。
性狀:片劑,原料為淡黃色結(jié)晶性粉末,無臭無味,微溶于水。
沙利度胺作用機(jī)制推測(cè)有免疫抑制、免疫調(diào)節(jié)作用,通過穩(wěn)定溶酶體膜,抑制中性粒細(xì)胞趨化性,產(chǎn)生抗炎作用。尚有抗前列腺素、組胺及5-羥色胺作用等。
沙利度胺的免疫調(diào)節(jié)作用很大程度上依實(shí)驗(yàn)條件不同而不同,結(jié)果有時(shí)相互矛盾。對(duì)淋巴細(xì)胞的作用包括降低CD4+細(xì)胞和刺激CD8+細(xì)胞,從而降低CD48比率。另外,沙利度胺似乎誘導(dǎo)Th1應(yīng)答向Th2應(yīng)答轉(zhuǎn)變。
嚴(yán)重的感染,如痳瘋病會(huì)導(dǎo)致 腫瘤 壞死因子-α(TNF-α)的血中濃度上升。TNF-α是身體的化學(xué)調(diào)節(jié)物質(zhì),會(huì)增強(qiáng)罹癌病患的浪費(fèi)過程。而Thalidomide 會(huì)減少 TNF-α 的血中濃度,而藥物對(duì)于麻風(fēng)結(jié)節(jié)性紅斑(erythema nodosum leprosum, ENL)的反應(yīng)也可能是因?yàn)檫@個(gè)機(jī)轉(zhuǎn)而起。
環(huán)孢素與沙利度胺對(duì)T淋巴細(xì)胞的兩種亞型Th1和Th2作用,發(fā)現(xiàn)Thd能夠誘發(fā)并增強(qiáng)IL-4和IL-5的合成,抑制植物凝集素刺激的人外周血單核細(xì)胞合成干擾素γ(IFN-γ),降低TNF-α、IL-6和IL-10mRNA的水平,而對(duì)IL-12和IFN-γmRNA的水平無影響。
據(jù)2010年3月12日的《科學(xué)》雜志報(bào)道說,在一項(xiàng)可能會(huì)帶來較為安全的thalidomide另選藥物開發(fā)的研究中,日本的研究人員如今發(fā)現(xiàn)了thalidomide是如何使發(fā)育中的肢體發(fā)生畸變的。盡管科學(xué)家們?cè)?jīng)提出過許多的假說,但該藥的作用機(jī)制在此之前一直是一個(gè)謎。用斑馬魚和小雞作為動(dòng)物模型,Takumi Ito及其同僚發(fā)現(xiàn),thalidomide會(huì)與蛋白質(zhì)cereblon結(jié)合。這種相互作用會(huì)抑制cereblon的酶活性,而這種活性對(duì)肢體的發(fā)育是重要的。文章的作者提出,有可能設(shè)計(jì)出可避免這種效應(yīng)的thalidomide的衍生物。
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沙利度胺片