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依西美坦片適應(yīng)癥有哪些

2017-04-26 來源:網(wǎng)絡(luò)
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  乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。

  而依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱自毀性抑制),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,達(dá)到治療乳腺癌的目的。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較 健康 絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平AUC較健康女性高約2倍。

  所以依西美坦片能夠適用于治療以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌,同時(shí)能夠控制雌性激素分泌過多的情況。
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