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瑞舒伐他汀鈣片為什么能夠治療原發(fā)性高膽固醇血癥 藥理作用是什么

2017-04-26 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  瑞舒伐他汀是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑,治療原發(fā)性高膽固醇血癥效果非常好。那么, 瑞舒伐他汀鈣片 為什么能夠治療原發(fā)性高膽固醇血癥藥理作用是什么

  舒夫坦適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療,減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(Ⅱb型)。舒夫坦也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。

  瑞舒伐他汀鈣片對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用已經(jīng)在大鼠的人體肝微粒體以及克隆并純化的人體HMG、CoA還原酶片段進(jìn)行了研究,對(duì)后者的I分別是:普伐他汀44.1nmolL-1,氟伐他汀27.6nmolL-1,辛伐他汀11.2nmolL-1,阿托伐他汀8.2nmolL-1,瑞舒伐他汀11.2nmolL-1,表明瑞舒伐他汀鈣片比現(xiàn)有他汀類藥物作用更強(qiáng),在大鼠和人體肝微粒體的研究結(jié)果相似。瑞舒伐他汀鈣片的活性部位表現(xiàn)出較高的人體酶親和力(Ki≒0.1nmolL-1)。酶抑制作用是可逆的,與底物HMG-CoA競(jìng)爭(zhēng),而不與共同底物煙酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸鹽(NADPH)競(jìng)爭(zhēng)。
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