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瑞舒伐他汀鈣片可以降低低密度脂蛋白膽固醇嗎

2017-04-26 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  瑞舒伐他汀鈣是一個單對映體(3R,5S)羥酸鈣鹽,分子中的二羥基庚烯酸部分是他汀類的共性藥效基團(tuán)。其余部分區(qū)別于其他的他汀類,包括一個極性的甲基磺酰胺基團(tuán),它與分子的低親脂性相關(guān)。那么, 瑞舒伐他汀鈣片 可以降低低密度脂蛋白膽固醇嗎

  瑞舒伐他汀是一種具有選擇性和競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑,其主要成分是瑞舒伐他汀鈣。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。

  動物試驗與細(xì)胞培養(yǎng)試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。

  瑞舒伐他汀主要作用部位在肝臟,它選擇性地抑制肝臟中膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶,使肝臟脂蛋白生成減少,LDL-膽固醇受體表達(dá)增加,因此血漿膽固醇水平下降。它還能使極低密度脂蛋白(VLDL)和甘油三酯(TG)顯著下降,并增加抗動脈粥樣硬化的高密度脂蛋白(HDL)。通過降低血漿脂質(zhì),從而抑制脂質(zhì)的蓄積及內(nèi)膜肥厚。

  由上述我們可以知道:瑞舒伐他汀鈣片可以降低低密度脂蛋白膽固醇。

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