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瑞舒伐他汀鈣片好不好 停藥會復(fù)發(fā)嗎

2017-04-26 來源:網(wǎng)絡(luò)
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  瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。瑞舒伐他汀鈣片的主要成分就是瑞舒伐他汀,一種限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。

  動物試驗與細胞培養(yǎng)試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

  體內(nèi)、體外試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。

  瑞舒伐他汀鈣片成品口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。

  瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認為在臨床上無活性。

  瑞舒伐他汀鈣片的使用應(yīng)遵循個體化原則,綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險性。

  所以,瑞舒伐他汀鈣片療效好,按療程或者 醫(yī)生 建議服用,避免復(fù)發(fā)。
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