?　　艾得辛 艾拉莫德片 長(zhǎng)期服用有何不良反應(yīng)

　　艾得辛適用于活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，艾得辛艾拉莫德片可以抑制膠原性關(guān)節(jié)炎模型大鼠的足腫脹，緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾得辛艾拉莫德片的作用機(jī)制尚不完全清楚。文獻(xiàn)報(bào)道，在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，進(jìn)而抑制炎性細(xì)胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、 腫瘤 壞死因子α）的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細(xì)胞直接發(fā)生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻(xiàn)報(bào)道，艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但對(duì)環(huán)氧酶-1（COX-1）的活性無(wú)影響。

　　藥 動(dòng) 學(xué): 24例身心 健康 志愿者，每組12例。單次給藥劑量組：分為低25mg、高50mg兩個(gè)劑量組。多次給藥劑量組：按低劑量25mg/次，12h給藥一次，連續(xù)給藥6日。進(jìn)食后給藥：選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。

　　艾拉莫德在體內(nèi)符合一室模型的藥代動(dòng)力學(xué)特性，在治療劑量范圍內(nèi)（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例，主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。

　　口服治療劑量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。每日2次，多次給藥后3日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。平均穩(wěn)態(tài)濃度Cav為0.76±0.19(μg/ml) ，平均表觀分布容積0.20 L/kg-1，平均血漿清除率0.0133 Lh-1kg-1 艾拉莫德消除半衰期為10.5小時(shí)，觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗(yàn)表明，口服50mg，空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056％，0.0608±0.033％以原型藥從腎臟排除。