格列美脲片的作用有哪些
2017-05-19
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 格列美脲關(guān)閉鉀通道,誘發(fā)β細(xì)胞去極化,同時開放電壓敏感鈣通道,導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入,最終,細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增加,通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲片的作用有哪些
對于 健康 人和2型 糖尿病 患者,格列美脲均能降低血糖濃度,主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。當(dāng)達(dá)到等量的血糖減少時,與格列本脲相比,給予動物和健康志愿者低劑量格列美脲所導(dǎo)致的胰島素釋放量更小。這個事實提示格列美脲也有明顯的胰腺以外(胰島素增敏和擬胰島素)的作用。
另外,與其他磺脲類藥物相比,格列美脲對心血管系統(tǒng)的影響更小。它能夠減少血小板聚集(動物和體外數(shù)據(jù)),并導(dǎo)致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少(動物數(shù)據(jù))。
與其他所有磺脲類藥物一樣,格列美脲通過與胰島B細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道的相互作用而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。與其他磺脲類藥物不同,格列美脲與B細(xì)胞膜中的一種65 kDa蛋白特異性結(jié)合。格列美脲與其結(jié)合蛋白的這種相互作用決定了ATP依賴性鉀通道開放或關(guān)閉的可能性。
胰島素致敏作用:格列美脲增進(jìn)胰島素對外周葡萄糖攝取的正常作用(人類和動物數(shù)據(jù))。
擬胰島素作用:格列美脲模擬胰島素對外周葡萄糖攝取和肝葡萄糖輸出的作用。外周葡萄糖通過轉(zhuǎn)移進(jìn)入肌肉和脂肪細(xì)胞進(jìn)行攝取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪細(xì)胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,結(jié)果,細(xì)胞的cAMP水平降低,導(dǎo)致蛋白激酶A的活性減低:從而刺激葡萄糖代謝。
心血管作用:通過ATP敏感鉀通道,磺脲類藥物還影響心血管系統(tǒng)。與傳統(tǒng)磺脲類藥物比較,格列美脲對心血管系統(tǒng)的影響顯著較少(動物數(shù)據(jù))。這可能通過它與ATP敏感鉀通道結(jié)合蛋白的相互作用的特殊性質(zhì)得到解釋。
從以上數(shù)據(jù)可知,格列美脲片的作用有調(diào)節(jié)胰島素的分泌、胰島素致敏、擬胰島素還有心血管方面的作用。
對于 健康 人和2型 糖尿病 患者,格列美脲均能降低血糖濃度,主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。當(dāng)達(dá)到等量的血糖減少時,與格列本脲相比,給予動物和健康志愿者低劑量格列美脲所導(dǎo)致的胰島素釋放量更小。這個事實提示格列美脲也有明顯的胰腺以外(胰島素增敏和擬胰島素)的作用。
另外,與其他磺脲類藥物相比,格列美脲對心血管系統(tǒng)的影響更小。它能夠減少血小板聚集(動物和體外數(shù)據(jù)),并導(dǎo)致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少(動物數(shù)據(jù))。
與其他所有磺脲類藥物一樣,格列美脲通過與胰島B細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道的相互作用而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。與其他磺脲類藥物不同,格列美脲與B細(xì)胞膜中的一種65 kDa蛋白特異性結(jié)合。格列美脲與其結(jié)合蛋白的這種相互作用決定了ATP依賴性鉀通道開放或關(guān)閉的可能性。
胰島素致敏作用:格列美脲增進(jìn)胰島素對外周葡萄糖攝取的正常作用(人類和動物數(shù)據(jù))。
擬胰島素作用:格列美脲模擬胰島素對外周葡萄糖攝取和肝葡萄糖輸出的作用。外周葡萄糖通過轉(zhuǎn)移進(jìn)入肌肉和脂肪細(xì)胞進(jìn)行攝取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪細(xì)胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,結(jié)果,細(xì)胞的cAMP水平降低,導(dǎo)致蛋白激酶A的活性減低:從而刺激葡萄糖代謝。
心血管作用:通過ATP敏感鉀通道,磺脲類藥物還影響心血管系統(tǒng)。與傳統(tǒng)磺脲類藥物比較,格列美脲對心血管系統(tǒng)的影響顯著較少(動物數(shù)據(jù))。這可能通過它與ATP敏感鉀通道結(jié)合蛋白的相互作用的特殊性質(zhì)得到解釋。
從以上數(shù)據(jù)可知,格列美脲片的作用有調(diào)節(jié)胰島素的分泌、胰島素致敏、擬胰島素還有心血管方面的作用。
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