化學名稱：N-[4-[(2-氨基-4-氧代-1，4-二氫-6-蝶啶)甲氨基]苯甲酰基]
　　1．各種原因引起的葉酸缺乏及葉酸缺乏所致的巨幼紅細胞貧血。
　　婦女從懷孕前一個月至懷孕后三個月末增補葉酸預防神經(jīng)管畸形的效果最好，此時是胎兒中樞神經(jīng)的發(fā)育時期。由于我國育齡婦女體內(nèi)葉酸水平普遍較低，而且婦女懷孕后體內(nèi)葉酸水平將隨孕期增加而逐步降低，因此婦女從結(jié)婚時或計劃懷孕時開始服用，直到孕后三個月末比較合適，更早開始服用和延長服用時間對婦女本身也是有益的。經(jīng)產(chǎn)婦再次懷孕時，也應從孕前1-3個月開始服用，以預防神經(jīng)管畸形的 發(fā)生，有條件的孕婦可在整個孕期和哺乳期堅持服用 ，以利母體 葉酸片 ”（每片含葉酸5毫克），以避免對孕婦 和胎兒產(chǎn)生不良作用。
　　不良反應較少，罕見過敏反應。長期 用藥 可出現(xiàn)畏食、惡心、腹脹等胃腸道癥狀。大量服用葉酸時，可使尿液呈黃色。
　　維生素B缺乏引起的巨幼細胞貧血不能單用葉酸治療。
　　（1）靜脈注射較易致不良反應，故不宜采用；肌內(nèi)注射時，不宜與維生素B1、維生素B2、維生素C同管注射；
　　（2）口服大劑量葉酸，可以影響微量元素鋅的吸收；
　　（3）診斷明確后再用藥。若為試驗性治療，應用生理量（一日0.5mg）口服；
　　（4）營養(yǎng)性巨幼紅細胞性貧血常合并缺鐵，應同時補充鐵，并補充蛋白質(zhì)及其他B族維生素；
　　（5）惡性貧血及疑有維生素B12缺乏的病人，不單獨用葉酸，因這樣會加重維生素B12的負擔和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
　　（6）一般不用維持治療，除非是吸收不良的病人。
　　⑴大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，可使癲癇發(fā)作的臨界值明顯降低，并使敏感患者的發(fā)作次數(shù)增多；
　　⑵ 口服大劑量葉酸，可以影響微量元素鋅的吸收。
　　因大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，可使癲癇發(fā)作的臨界值明顯降低，并使敏感患者的發(fā)作次數(shù)增多。因此，這些病人應用的葉酸劑量不應當超過1mg，主張不超過400μg為宜，以免影響病情。
　　葉酸系由蝶啶、對氨基苯甲酸及谷氨酸的殘基組成的水溶性B族維生素，為機體細胞生長和繁殖必須物質(zhì)。存在于肝、腎、酵母及綠葉菜蔬如豆類、菠菜、番茄、胡蘿卜等內(nèi)，現(xiàn)已能人工合成。葉酸經(jīng)二氫葉酸還原酶及維生素B的作用，形成四氫葉酸（THFA），后者與多種一碳單位（包括CH、CH、CHO等）結(jié)合成四氫葉酸類輔酶，傳遞一碳單位，參與體內(nèi)很多重要反應及核酸和氨基酸的合成。THFA在絲氨酸轉(zhuǎn)羥基酶的作用下，形成N5，10甲烯基四氫葉酸，能促使尿嘧啶核苷酸（dUMP）形成胸腺嘧啶核苷酸（dTMP），后者可參與細胞的DNA合成，促進細胞的分裂與成熟。在DNA合成過程中，脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账幔溟g所需的甲基由亞甲基四氫葉酸提供。葉酸缺乏時，DNA合成減慢，但RNA合成不受影響，結(jié)果在骨髓中生成細胞體積較大而細胞核發(fā)育較幼稚的血細胞，尤以紅細胞最為明顯，及時補充可有治療效應。
　　口服后主要以還原型式在空腸近端吸收，5～20分鐘即出現(xiàn)于血中，一小時后達高峰，其t1/2約為0.7小時。貧血患者吸收速度較正常人快。葉酸由門靜脈進入肝臟，以N5-甲基四氫葉酸的形式儲存于肝臟中和分布到其他組織器官，在肝臟中儲存量約為全身總量的1/3～1/2。治療量的葉酸約90%自尿中排泄，大劑量注射后2小時，即有20%～30%出現(xiàn)于尿中。
　　中國藥典2010年版二部第一增補本。