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立普妥(阿托伐他汀鈣片)有毒副作用嗎 安全嗎

2017-04-16 來源:網絡
?  立普妥是白色、橢圓、薄膜衣的阿托伐他汀鈣鹽片,是一種合成的選擇性、競爭性HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類),其分子式為( C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量為1209.42。片劑的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字樣。立普妥(阿托伐他汀鈣片)有毒副作用嗎安全嗎

  (1) 立普妥最常見的不良反應為胃腸道不適,其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。

  (2) 偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。

  (3) 少見的不良反應有陽痿、失眠。

  (4) 罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現為肌肉疼痛、乏力、發燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。立普妥與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發生的危險。

  (5) 有報道發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。

  (1)對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。

  (2)有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。

  立普妥為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。

  立普妥口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,立普妥在肝臟經細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。立普妥蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經膽汁排出。
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