?　　素比伏( 替比夫定片 )是北京諾華制藥公司生產(chǎn)的一種抗 乙肝 病毒左旋核苷類似物，其有效成分是替比夫定，它通過抑制乙肝病毒在肝細(xì)胞中的復(fù)制和感染新的肝細(xì)胞而發(fā)揮作用。素比伏(替比夫定片)用于治療成人慢性乙型肝炎有極佳的療效。

　　那么，替比夫定片-素比伏藥理作用如何呢

　　素比伏的有效成分替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細(xì)胞激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBV DNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭，抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復(fù)制。替比夫定同時(shí)是HBV第一條鏈與第二條鏈合成的抑制劑，而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100 M時(shí)對人細(xì)胞DNA聚合酶也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達(dá)10 M時(shí)，在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

　　替比夫定在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。口服后，估算的表觀分布容積超出全身體液量，提示替比夫定廣泛分布于全身各組織內(nèi)。替比夫定在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。

　　當(dāng)替比夫定600mg單一劑量與高脂(約55 g)、高熱量(約950千卡)飲食同時(shí)給予患者服用時(shí)，替比夫定的吸收和暴露均不受影響。替比夫定在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。