替比夫定片藥理毒理解析
2017-04-18
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? 替比夫定片 對(duì) 乙肝 治療的顯著作用已經(jīng)成為患者的一種共識(shí),是許多乙肝患者的不二選擇。一種藥物為什么會(huì)有這種功效,這就要明白它的作用機(jī)理是什么,以便自身能夠更好地運(yùn)用這種藥物。
替比夫定片一種人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過(guò)整合到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(zhǎng)終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA的合成。
而在抗病毒作用方面,采取在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細(xì)胞中和HBV病毒表達(dá)的人類肝細(xì)胞株中,來(lái)觀察替比夫定的抗病毒作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn)替比夫定片抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)在兩類細(xì)胞系統(tǒng)中為0.2μM左右,表現(xiàn)出良好的抗病毒能力。
替比夫定片的抗乙肝病毒能力在實(shí)驗(yàn)與試用中不斷地得到驗(yàn)證,從而獲得乙肝患者的認(rèn)可。
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而在抗病毒作用方面,采取在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細(xì)胞中和HBV病毒表達(dá)的人類肝細(xì)胞株中,來(lái)觀察替比夫定的抗病毒作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn)替比夫定片抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)在兩類細(xì)胞系統(tǒng)中為0.2μM左右,表現(xiàn)出良好的抗病毒能力。
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