人體是怎樣吸收賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)?
2017-04-19
來源:網絡
? 賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)是一種抗抑郁藥。適用于各種類型的抑郁癥。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)屬于選擇性中樞神經5-羥色胺再攝取抑制劑。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)可使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高,發揮抗抑郁作用。對其它遞質作用較弱,對植物神經系統和心血管系統的影響較小。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)適用于各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。強迫性神經癥、社交焦慮癥。
賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)在人體作用過程:
(1) 患者口服后本品能完全吸收,吸收后經首過代謝。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達到穩態,極少數病人所需的時間稍長,穩態時的Cmax為61.7ng/mL,Tmax為5.2小時,Cmin為30.7ng/mL。半衰期為21小時(CV32%)。穩態Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。基于AUC0-24計算的穩態藥物暴露量則為單劑量臨床試驗預測數值的8倍。過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。
(2) 采用在單劑量給藥的同時進食/或不進食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。
(3) 賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)95%與血漿蛋白結合,分布于全身各組織,包括中樞神經系統,僅1%留在體循環中。
賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)在人體作用過程:
(1) 患者口服后本品能完全吸收,吸收后經首過代謝。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達到穩態,極少數病人所需的時間稍長,穩態時的Cmax為61.7ng/mL,Tmax為5.2小時,Cmin為30.7ng/mL。半衰期為21小時(CV32%)。穩態Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。基于AUC0-24計算的穩態藥物暴露量則為單劑量臨床試驗預測數值的8倍。過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。
(2) 采用在單劑量給藥的同時進食/或不進食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。
(3) 賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)95%與血漿蛋白結合,分布于全身各組織,包括中樞神經系統,僅1%留在體循環中。
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鹽酸帕羅西汀片