普瑞巴林膠囊有毒副作用嗎 安全嗎
2017-04-16
來源:網絡
? 普瑞巴林膠囊 2004年在美國上市,已被美國FDA批準用于帶狀皰疹后神經痛、 糖尿病 外周神經痛、癲癇、纖維肌痛,并在全球80多個國家和地區上市,并已經獲得SFDA批準在中國上市,首個適應癥為帶狀皰疹后神經痛。那么,普瑞巴林膠囊有毒副作用嗎?安全嗎?
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結合,不增加體外培養神經元的GABAA反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現,體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿 片類受體無活性,不改變環加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。普瑞巴林膠囊的不良反應主要為頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動失調、口干、水腫、體重增加及""思維異常""(主要為集中精力困難/注意困難)。
人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現:普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中,報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg,未產生明顯臨床后果。臨床研究中,一些患者過量服藥高達2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。
藥物過量的治療或處理:普瑞巴林過量沒有特異性解毒 藥物。如果確認藥物過量,可使用洗胃或催吐法清除未吸收 藥物,通常應注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監測生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數已知的本品過量病例未應用血液透析,但可能要根據患者的臨床。
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結合,不增加體外培養神經元的GABAA反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現,體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿 片類受體無活性,不改變環加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。普瑞巴林膠囊的不良反應主要為頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動失調、口干、水腫、體重增加及""思維異常""(主要為集中精力困難/注意困難)。
人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現:普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中,報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg,未產生明顯臨床后果。臨床研究中,一些患者過量服藥高達2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。
藥物過量的治療或處理:普瑞巴林過量沒有特異性解毒 藥物。如果確認藥物過量,可使用洗胃或催吐法清除未吸收 藥物,通常應注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監測生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數已知的本品過量病例未應用血液透析,但可能要根據患者的臨床。