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為什么左乙拉西坦片能治癲癇 原理是什么

2017-04-21 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250 mg為藍色片,500 mg為黃色片,1000 mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,為什么左乙拉西坦片能治癲癇原理是什么

  左乙拉西坦的化學(xué)名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式 :C8H14N2O2,分子量 :170.21。

  左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。

  左乙拉西坦Ames試驗、CHO/HGPRT基因座哺乳動物細胞基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。左乙拉西坦水解產(chǎn)物和主要人體代謝物Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。

  大鼠摻食法給予左乙拉西坦104周,劑量為50、300和1800 mg/kg/天(高劑量按mg/m2或暴露量推算相當(dāng)于MRHD的6倍),未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦80周,劑量為60、240和960 mg/kg/天(高劑量按mg/m2或暴露量推算相當(dāng)于MRHD的2倍),未見致癌性。但由于給藥劑量較低,未能充分評估對該動物種屬的潛在致癌性。
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