左乙拉西坦片的作用是什么 是什么原理
2017-04-21
來源:網絡
? 左乙拉西坦的化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,那么,左乙拉西坦片的作用是什么是什么原理
左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝,個體內和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。左乙拉西坦片沒有性別、種族差異性和生理節奏差異。左乙拉西坦片的藥代動力學研究顯示, 健康 志愿者和病人的藥代動力學數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關系,其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監控。
那么,左乙拉西坦片的原理是什么呢讓我們一起來看一下吧!
左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物,其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用,這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。
體外、體內試驗顯示,左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電,而對正常神經元興奮性無影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。
左乙拉西坦在濃度高至10uM時,對多種已知受體無親和力,如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。
左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝,個體內和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。左乙拉西坦片沒有性別、種族差異性和生理節奏差異。左乙拉西坦片的藥代動力學研究顯示, 健康 志愿者和病人的藥代動力學數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關系,其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監控。
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左乙拉西坦片