他達(dá)拉非片 的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在 健康 受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。

　　他達(dá)拉非片用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為他達(dá)拉非。化學(xué)名為：(6r-12ar)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他達(dá)拉非片的藥物相互作用有什么呢？

　　他達(dá)拉非片口服后快速吸收，他達(dá)拉非片服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達(dá)拉非片的分布平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達(dá)拉非片的生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素p450(cyp)3a4異構(gòu)體代謝。

　　他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對pde5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達(dá)拉非片的清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5l/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非片主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達(dá)拉非片的藥代動力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。他達(dá)拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，auc隨劑量成比例地提高。他達(dá)拉非片每日 用藥 一次，在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

　　他達(dá)拉非片的藥物相互作用：下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達(dá)拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達(dá)拉非，因此臨床上使用較大劑量時(shí)，不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對他達(dá)拉非的作用他達(dá)拉非主要通過cyp3a4代謝。與單用他達(dá)拉非的auc值和cmax相比，cyp3a4的選擇性抑制劑酮康唑（每天200mg）可使他達(dá)拉非（10mg）的暴露量（auc）增加2倍，cmax增加15%。酮康唑（每天400mg）可使他達(dá)拉非（20mg）的暴露量（auc）增加4倍，cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋（200mg，每天2次）是cyp3a4。cyp2c9、cyp2c19和cyp2d6抑制劑，可使他達(dá)拉非（20mg）的暴露量（auc）增加2倍，對cmax沒有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制劑，如沙奎那韋和其他cyp3a4抑制劑，如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達(dá)拉非在血漿中的濃度。所以無法預(yù)測的不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會增加。運(yùn)輸因子（例如p-糖蛋白）對他達(dá)拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運(yùn)輸因子的抑制劑所導(dǎo)致的藥物的相互作用。

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　　他達(dá)拉非片為黃色，杏仁狀，一面標(biāo)有“c5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非。那么，他達(dá)拉非片會出現(xiàn)結(jié)膜充血嗎？

　　他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對pde5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達(dá)拉非片的清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5l/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非片主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達(dá)拉非片的藥代動力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。他達(dá)拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，auc隨劑量成比例地提高。他達(dá)拉非片每日用藥一次，在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

　　他達(dá)拉非片口服后快速吸收，他達(dá)拉非片服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達(dá)拉非片的分布平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達(dá)拉非片的生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素p450(cyp)3a4異構(gòu)體代謝。

　　服用他達(dá)拉非片報(bào)導(dǎo)最多的副反應(yīng)通常為頭痛和消化不良，眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見的副反應(yīng)。報(bào)告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或是中度的。