長期服用倍他樂克 琥珀酸美托洛爾緩釋片對身體有什么損害
2017-04-25
來源:網絡
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美托洛爾平片入體后95%被迅速吸收,因肝臟“首過清除效應”,生物利用度為50%~60%,但易受其他因素影響,如與進食同時服藥,可提高生物利用度最大達40%左右。而緩釋片吸收速度緩慢而均衡可持續20 h,生物利用度為30%~40%,十分穩定,幾乎不受進食或其他因素影響。這除了制劑工藝先進外,更重要的是消化道的絕大部位(尤以十二指腸和結腸為主)都可吸收美托洛爾,使消化道不同部位的藥物均被吸收利用。
緩釋片的生物利用度比平片低20%~30%的原因在于,肝臟首過清除效應具有飽和性。平片吸收迅速使首過清除效應短時達飽和,致部分藥物入體循環。而緩釋片吸收緩慢單位時間內通過肝臟藥量較少,不能使首過清除效應飽和,被清除藥物較多,入體循環藥量減少。
盡管緩釋片總生物利用度低于平片,即相同日劑量時24 h總藥-時曲線下面積(AUC)比平片小,但總β1阻滯作用卻并不低,甚至更高,總藥-效曲線下面積(AUEC)相同或更大。因此,緩釋片替代平片通常采用日劑量相同原則。
美托洛爾平片入體后95%被迅速吸收,因肝臟“首過清除效應”,生物利用度為50%~60%,但易受其他因素影響,如與進食同時服藥,可提高生物利用度最大達40%左右。而緩釋片吸收速度緩慢而均衡可持續20 h,生物利用度為30%~40%,十分穩定,幾乎不受進食或其他因素影響。這除了制劑工藝先進外,更重要的是消化道的絕大部位(尤以十二指腸和結腸為主)都可吸收美托洛爾,使消化道不同部位的藥物均被吸收利用。
緩釋片的生物利用度比平片低20%~30%的原因在于,肝臟首過清除效應具有飽和性。平片吸收迅速使首過清除效應短時達飽和,致部分藥物入體循環。而緩釋片吸收緩慢單位時間內通過肝臟藥量較少,不能使首過清除效應飽和,被清除藥物較多,入體循環藥量減少。
盡管緩釋片總生物利用度低于平片,即相同日劑量時24 h總藥-時曲線下面積(AUC)比平片小,但總β1阻滯作用卻并不低,甚至更高,總藥-效曲線下面積(AUEC)相同或更大。因此,緩釋片替代平片通常采用日劑量相同原則。
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琥珀酸美托洛爾緩釋片