阿邁新(鹽酸伐昔洛韋緩釋片)的功效有哪些 能分點敘述嗎
2017-04-25
來源:網絡
? 阿邁新采用了先進的緩釋技術,作用平穩釋放,更持久中;阿邁新(鹽酸伐昔洛韋緩釋片)是生殖器皰疹、帶狀皰疹、水痘治療的常規 用藥 阿昔洛韋的前體藥物。那么,阿邁新(鹽酸伐昔洛韋緩釋片)的功效有哪些能分點敘述嗎
1、阿邁新是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯,作為病毒復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
2、體內的抗病毒活性優于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
3、一般毒性:對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內很快轉化為阿昔洛韋,其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
4、遺傳毒性:5種遺傳毒性試驗,伐昔洛韋結果均為陰性:有無代謝活化的情況下Ames試驗都為陰性;體外人淋巴細胞生成試驗,大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當于人體血藥濃度8~9倍)細胞生成試驗結果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗,在無代謝活化條件下,伐昔洛韋沒有誘變性;有代謝活化時(76%~88%轉變為阿昔洛韋),伐昔洛韋出現誘導活性。
5、小鼠微核試驗中,劑量250mg/公斤時結果陰性,500mg/公斤(相當于阿昔洛韋人體血漿濃度26~51倍)時出現陽性結果。致畸作用:每天給予小鼠200mg/公斤劑量的伐昔洛韋(相當于6倍人體血藥濃度),未見損傷小鼠的生育力。給予懷孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg劑量(血中代謝物檢測濃度分別為人的10倍和7倍)的伐昔洛韋無致畸作用。
1、阿邁新是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯,作為病毒復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
2、體內的抗病毒活性優于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
3、一般毒性:對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內很快轉化為阿昔洛韋,其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
4、遺傳毒性:5種遺傳毒性試驗,伐昔洛韋結果均為陰性:有無代謝活化的情況下Ames試驗都為陰性;體外人淋巴細胞生成試驗,大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當于人體血藥濃度8~9倍)細胞生成試驗結果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗,在無代謝活化條件下,伐昔洛韋沒有誘變性;有代謝活化時(76%~88%轉變為阿昔洛韋),伐昔洛韋出現誘導活性。
5、小鼠微核試驗中,劑量250mg/公斤時結果陰性,500mg/公斤(相當于阿昔洛韋人體血漿濃度26~51倍)時出現陽性結果。致畸作用:每天給予小鼠200mg/公斤劑量的伐昔洛韋(相當于6倍人體血藥濃度),未見損傷小鼠的生育力。給予懷孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg劑量(血中代謝物檢測濃度分別為人的10倍和7倍)的伐昔洛韋無致畸作用。
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