阿邁新(鹽酸伐昔洛韋緩釋片)的功效有哪些 能分點(diǎn)敘述嗎
2017-04-25
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? 阿邁新采用了先進(jìn)的緩釋技術(shù),作用平穩(wěn)釋放,更持久中;阿邁新(鹽酸伐昔洛韋緩釋片)是生殖器皰疹、帶狀皰疹、水痘治療的常規(guī) 用藥 阿昔洛韋的前體藥物。那么,阿邁新(鹽酸伐昔洛韋緩釋片)的功效有哪些能分點(diǎn)敘述嗎
1、阿邁新是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
2、體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
3、一般毒性:對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
4、遺傳毒性:5種遺傳毒性試驗(yàn),伐昔洛韋結(jié)果均為陰性:有無(wú)代謝活化的情況下Ames試驗(yàn)都為陰性;體外人淋巴細(xì)胞生成試驗(yàn),大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當(dāng)于人體血藥濃度8~9倍)細(xì)胞生成試驗(yàn)結(jié)果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗(yàn),在無(wú)代謝活化條件下,伐昔洛韋沒(méi)有誘變性;有代謝活化時(shí)(76%~88%轉(zhuǎn)變?yōu)榘⑽袈屙f),伐昔洛韋出現(xiàn)誘導(dǎo)活性。
5、小鼠微核試驗(yàn)中,劑量250mg/公斤時(shí)結(jié)果陰性,500mg/公斤(相當(dāng)于阿昔洛韋人體血漿濃度26~51倍)時(shí)出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果。致畸作用:每天給予小鼠200mg/公斤劑量的伐昔洛韋(相當(dāng)于6倍人體血藥濃度),未見(jiàn)損傷小鼠的生育力。給予懷孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg劑量(血中代謝物檢測(cè)濃度分別為人的10倍和7倍)的伐昔洛韋無(wú)致畸作用。
1、阿邁新是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
2、體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
3、一般毒性:對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
4、遺傳毒性:5種遺傳毒性試驗(yàn),伐昔洛韋結(jié)果均為陰性:有無(wú)代謝活化的情況下Ames試驗(yàn)都為陰性;體外人淋巴細(xì)胞生成試驗(yàn),大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當(dāng)于人體血藥濃度8~9倍)細(xì)胞生成試驗(yàn)結(jié)果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗(yàn),在無(wú)代謝活化條件下,伐昔洛韋沒(méi)有誘變性;有代謝活化時(shí)(76%~88%轉(zhuǎn)變?yōu)榘⑽袈屙f),伐昔洛韋出現(xiàn)誘導(dǎo)活性。
5、小鼠微核試驗(yàn)中,劑量250mg/公斤時(shí)結(jié)果陰性,500mg/公斤(相當(dāng)于阿昔洛韋人體血漿濃度26~51倍)時(shí)出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果。致畸作用:每天給予小鼠200mg/公斤劑量的伐昔洛韋(相當(dāng)于6倍人體血藥濃度),未見(jiàn)損傷小鼠的生育力。給予懷孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg劑量(血中代謝物檢測(cè)濃度分別為人的10倍和7倍)的伐昔洛韋無(wú)致畸作用。
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