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卡維地洛片藥代動力學(xué)

2017-04-26 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  卡維地洛片原 發(fā)性 高血壓 :卡維地洛適用于原發(fā)性高血壓的治療,可單獨使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪 類利尿劑聯(lián)合使用。治療有癥狀的充血性心力衰竭:卡維地洛用于治療有癥狀的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管 亊件的住院率,改善病人一般情況并減慢 疾病 進展,卡維地洛可做為標(biāo)準(zhǔn)治療的附加治療,也可用于不 耐受八或沒有使用洋地黃.肼苯噠嗪、硝酸鹽類藥物治療的病人.

  卡維地洛片口服后很快被吸收,大約1小時可達到最大血淸濃度,有明顯的首過效應(yīng) 絕對生物利用度約為25%。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少 引起立位低血壓的危險性??ňS地洛是一種親脂性的化合物,大約98%到99%。的卡維地洛與血漿蛋白 結(jié)合,分布容積大約為2L/kg,肝硬化患者分布容積增加??ňS地洛被廣泛的分解為各種代謝產(chǎn)物,其 苯環(huán)上的羥化和甲基化可產(chǎn)生具有0阻滯活性的3種代謝物,有很微弱的擴血管作用,其屮4-羥基酚 代謝物的β阻滯作用約比卡維地洛強13倍??ňS地洛的消除半衰期約6 ~ 10小時,血漿清除率約590ml/ min消除主要通過膽道,由糞便排出,少部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎臟排出。

  肝功損害病人,由于首過效應(yīng)降低,卡維地洛的生物利用度對提高到80%。

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