?　　依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，那么， 依西美坦片 臨床上適用于什么癥

　　依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌者。

　　乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。

　　依西美坦片主要成分為依西美坦。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”)，從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

　　依西美坦片一次一片(25mg)，一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

　　據(jù)文獻(xiàn)報告，絕經(jīng)的 健康 女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后，血漿中依西美坦水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右，尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。

　　乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達(dá)峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重復(fù)給藥后，乳腺癌晚期病人的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%，而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC是健康女性的2倍。

　　中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。

　　通過以上介紹可知，依西美坦片臨床上適用于他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌者。乳腺癌應(yīng)早日接受科學(xué)的治療，保證自己的健康。

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　　答：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。

　　答：依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌病人。

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