依西美坦片功效與作用有哪些?
2017-04-26
來源:網(wǎng)絡
? 依西美坦片 主要不良反應有:惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高 血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。那么依西美坦片功效與作用有哪些
依西美坦片具有強大而專一的芳香化酶的抑制作用,可與芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮競爭與芳香化酶結合,且呈不可逆結合,從而使酶喪失活性(即所謂的自殺性抑制)從而降低血漿中雌激素水平,實為蛋白水平的抑制。
據(jù)文獻報告,絕經(jīng)的 健康 女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后,血漿中依西美坦水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右,尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
依西美坦片作為絕經(jīng)后婦女雌激素依賴型乳腺癌患者的二線和三線治療藥物,其在縮小 腫瘤 、延長存活率和病情穩(wěn)定率的方面優(yōu)于標準療法,不良反應少,顯示了良好的應用前景。
依西美坦片具有強大而專一的芳香化酶的抑制作用,可與芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮競爭與芳香化酶結合,且呈不可逆結合,從而使酶喪失活性(即所謂的自殺性抑制)從而降低血漿中雌激素水平,實為蛋白水平的抑制。
據(jù)文獻報告,絕經(jīng)的 健康 女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后,血漿中依西美坦水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右,尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
依西美坦片作為絕經(jīng)后婦女雌激素依賴型乳腺癌患者的二線和三線治療藥物,其在縮小 腫瘤 、延長存活率和病情穩(wěn)定率的方面優(yōu)于標準療法,不良反應少,顯示了良好的應用前景。
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依西美坦片