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依西美坦片功效與作用有哪些?

2017-04-26 來源:網絡
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  依西美坦片具有強大而專一的芳香化酶的抑制作用,可與芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮競爭與芳香化酶結合,且呈不可逆結合,從而使酶喪失活性(即所謂的自殺性抑制)從而降低血漿中雌激素水平,實為蛋白水平的抑制。

  據文獻報告,絕經的 健康 女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后,血漿中依西美坦水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右,尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。

  依西美坦片作為絕經后婦女雌激素依賴型乳腺癌患者的二線和三線治療藥物,其在縮小 腫瘤 、延長存活率和病情穩定率的方面優于標準療法,不良反應少,顯示了良好的應用前景。
標簽: 依西美坦片
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