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依西美坦片有什么作用?

2017-04-26 來源:網(wǎng)絡
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  依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌者。

  乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。

  依西美坦片主要成分為依西美坦。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時,對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

  依西美坦片一次一片(25mg),一日一次,飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

  在女性 健康 志愿者單次給藥劑量高達800mg單劑量的臨床實驗,在絕經(jīng)后的晚期乳腺癌女性中進行了高至600mg/日共12周的臨床試驗,這些劑量下受試者耐受性良好,藥物過量時無特殊解毒劑,應當進行一般的支持護理,如:經(jīng)常檢查生命體征以及密切觀察病人等。

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  答:依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌病人。

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標簽: 依西美坦片
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