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依西美坦片真的管用嗎?

2017-04-26 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?   依西美坦片 其療效較好,副作用小,顯效慢但持續(xù)長(zhǎng)久,而且可以預(yù)測(cè)療效。對(duì)各期乳腺癌的療效肯定,延長(zhǎng)患者的生存期,其作用越來(lái)越受到重視。那么依西美坦片真的管用嗎

  依西美坦是一種不可逆的甾體芳香化酶抑制劑,結(jié)構(gòu)與天然雄烯二酮底物相似。在絕經(jīng)后婦女,雌激素主要通過(guò)外周組織中雄激素經(jīng)芳香化酶作用轉(zhuǎn)化而產(chǎn)生。通過(guò)抑制芳香化酶來(lái)剝奪雌激素是治療絕經(jīng)后婦女激素依賴(lài)型乳腺癌的一種有效和可選擇的方法。

  據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,絕經(jīng)的 健康 女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。

  依西美坦的代謝率廣泛,主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。
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