速萊(依西美坦片)的作用機制是什么?
2017-04-26
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 速萊( 依西美坦片 )的主要成分是依西美坦片,適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。偶見個別患者適應(yīng)后會出現(xiàn)惡心、便秘、腹瀉、口干、皮疹等不良反應(yīng)。那么,速萊(依西美坦片)的作用機制是什么?
以下就是速萊(依西美坦片)的作用機制:速萊(依西美坦片)的適應(yīng)癥的作用機制是:1.乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。
依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時,對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。
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