教你科學認識新型抗乙肝病毒 藥物阿德福韋酯
2017-05-10
來源：網絡
? 阿德福韋酯是繼拉米夫定之后上市的新—代核苷類抗病毒 藥物，能夠有效抑制逆轉錄病毒、嗜肝病毒和皰疹病毒等各種病毒的復制和表達，具有抗病毒效果較好、不良反應少、耐藥發生率低且經濟等優點。
1.抗病毒效果明顯：根據隨機雙盲安慰劑對照的臨床試驗表明，HBeAg陽性慢性乙型肝炎患者，口服阿德福韋酯可達到明顯抑制HBV DNA 復制的效果，應用1、2、3年時的HBV DNA轉陰率 (<1000 拷貝/ml) 分別為28%、45%和56%，HBeAg血清學轉換率分別為12%、29% 和43%；其耐藥發生率分別為0%、1.6%和3.1% ；對HBeAg陰性患者治療5年，HBV DNA<1000 拷貝/mL者為67%、ALT復常率為69%。
2.需按時按量長期服用：腎功能正常的HBV患者給藥劑量為每日1次，每次1片(10 mg)，飯前或飯后均可。腎功能不全患者需調整劑量，輕度至中度肝功能不全患者無需調整劑量。研究結果表明，食物對給藥沒有影響。且阿德福韋酯需長期服用，切勿私自停藥。
3.耐藥發生率低： 乙肝 病毒聚合酶是病毒復制所必不可少的，核苷類抗病毒 藥則是針對病毒DNA聚合酶抑制病毒復制，由于該酶自身缺乏校正功能，故會造成病毒基因的突變。研究發現，在阿德福韋酯抑制病毒DNA聚合酶過程中可發生RT-B和D區的病毒基因突變，變異類型主要是N236T和/或A181V，然而，臨床觀察其使用1至3年的耐藥率分別為0%、1.6%和3.1%。可見，阿德福韋酯治療過程中出現耐藥變異的發生率可能性很小。
4.不良反應較少：治療慢性乙肝時，阿德福韋酯顯示出較好的安全性。患者服用阿德福韋酯與安慰藥后，不良反應發生率相似，其中發生率≥3％的不良反應通常為乏力、惡心、腹痛腹瀉、胃腸脹氣、消化不良、頭痛等，多為輕度或中度。
5.潛在腎毒性：長期服用阿德福韋酯雖然可能會出現腎毒性，但總體上對于腎功能正常的病人，每天服藥量為10mg時的腎毒性發生率是很低的，臨床上很少見到，其安全性和安慰劑相似。然而，腎功能不全或服用有腎毒性藥物（如環孢素、免疫抑制劑、氨基糖苷類抗生素等）的患者，腎毒性的發生率會較高，要高度注意。
此外，實驗研究表明阿德福韋酯不僅對野生HBV有效，對拉米夫定耐藥的HBV病毒株也有顯著的抑制作用。提示阿德福韋酯能夠作為對拉米夫定耐藥后的補充替代 用藥 ，成為解決乙型肝炎病毒核苷類似物耐藥問題的有效辦法。
1.抗病毒效果明顯：根據隨機雙盲安慰劑對照的臨床試驗表明，HBeAg陽性慢性乙型肝炎患者，口服阿德福韋酯可達到明顯抑制HBV DNA 復制的效果，應用1、2、3年時的HBV DNA轉陰率 (<1000 拷貝/ml) 分別為28%、45%和56%，HBeAg血清學轉換率分別為12%、29% 和43%；其耐藥發生率分別為0%、1.6%和3.1% ；對HBeAg陰性患者治療5年，HBV DNA<1000 拷貝/mL者為67%、ALT復常率為69%。
2.需按時按量長期服用：腎功能正常的HBV患者給藥劑量為每日1次，每次1片(10 mg)，飯前或飯后均可。腎功能不全患者需調整劑量，輕度至中度肝功能不全患者無需調整劑量。研究結果表明，食物對給藥沒有影響。且阿德福韋酯需長期服用，切勿私自停藥。
3.耐藥發生率低： 乙肝 病毒聚合酶是病毒復制所必不可少的，核苷類抗病毒 藥則是針對病毒DNA聚合酶抑制病毒復制，由于該酶自身缺乏校正功能，故會造成病毒基因的突變。研究發現，在阿德福韋酯抑制病毒DNA聚合酶過程中可發生RT-B和D區的病毒基因突變，變異類型主要是N236T和/或A181V，然而，臨床觀察其使用1至3年的耐藥率分別為0%、1.6%和3.1%。可見，阿德福韋酯治療過程中出現耐藥變異的發生率可能性很小。
4.不良反應較少：治療慢性乙肝時，阿德福韋酯顯示出較好的安全性。患者服用阿德福韋酯與安慰藥后，不良反應發生率相似，其中發生率≥3％的不良反應通常為乏力、惡心、腹痛腹瀉、胃腸脹氣、消化不良、頭痛等，多為輕度或中度。
5.潛在腎毒性：長期服用阿德福韋酯雖然可能會出現腎毒性，但總體上對于腎功能正常的病人，每天服藥量為10mg時的腎毒性發生率是很低的，臨床上很少見到，其安全性和安慰劑相似。然而，腎功能不全或服用有腎毒性藥物（如環孢素、免疫抑制劑、氨基糖苷類抗生素等）的患者，腎毒性的發生率會較高，要高度注意。
此外，實驗研究表明阿德福韋酯不僅對野生HBV有效，對拉米夫定耐藥的HBV病毒株也有顯著的抑制作用。提示阿德福韋酯能夠作為對拉米夫定耐藥后的補充替代 用藥 ，成為解決乙型肝炎病毒核苷類似物耐藥問題的有效辦法。
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