拉米夫定是核苷類藥，對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中，阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對(duì)大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過程。同時(shí)使血清轉(zhuǎn)氨酶降至正常，長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。

　　【藥動(dòng)學(xué)】拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1 g約1 hr左右達(dá)血藥峰濃度Cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容量為1.3 L/Kg，平均系統(tǒng)清除率為0.3 L/h/kg，拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除，清除半衰期為5-7 hr。在治療劑量范圍內(nèi)，拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系，血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16-36%。拉米夫定可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除的70%左右，僅5-10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。患者腎功能不全會(huì)影響拉米夫定的排泄，對(duì)肌酐清除率<30 mL/分的患者，不建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過程，對(duì)于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐清除率<30 mL/分時(shí)，才有影響。

　　【適應(yīng)證】 乙肝 、乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。

　　【不良反應(yīng)】患者對(duì)本品有很好的耐受性。常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥狀一般較輕并可自行緩解。

　　【相互作用】[聯(lián)合 用藥 的考慮] 在綜合研究中將拉米夫定或α-干擾素單一治療的患者與α-干擾素和拉米夫定聯(lián)合治療的患者相比較，發(fā)現(xiàn)接受α-干擾素治療的患者發(fā)生不良反應(yīng)更多，在所有接受過α-干擾素治療的病人中約有2/3發(fā)生"流感樣"副反應(yīng)。拉米夫定和干擾素的聯(lián)合應(yīng)用并未改善α-干擾素發(fā)生不良反應(yīng)的情況。總之，除了治療后ALT升高的發(fā)生率略高之外，拉米夫定100mg每天一次安全性與安慰劑相似。且在這些有ALT升高的病人中，絕大多數(shù)是無臨床癥狀的 。

　　【用法用量】口服，成人每次0.1g,每日一次。 兒童 慢性乙肝患者的最佳劑量為3mg/kg,每天一次。12歲后，須用成人劑量100mg每天一次。

　　[療程] · 根據(jù)病情恢復(fù)情況而定，達(dá)顯效病人，繼續(xù)用藥3-6個(gè)月，經(jīng)復(fù)查仍為顯效者，可停藥觀察。 · 有前C區(qū)變異患者，不能以HBeAg血清轉(zhuǎn)換作為療效考核標(biāo)準(zhǔn)，療程應(yīng)適當(dāng)延長，可考慮血清HBV DNA PCR轉(zhuǎn)陰且伴肝功能正常后3-6個(gè)月，經(jīng)復(fù)查后考慮停藥觀察。

　　【注意事項(xiàng)】對(duì)拉米夫定和本品中其他成分過敏者禁用。治療期間應(yīng)對(duì)患者的臨床情況及病毒學(xué)指標(biāo)進(jìn)行定期檢查。少數(shù)患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察，若肝炎惡化，應(yīng)考慮重新使用本品治療。對(duì)于肌酐清除率<30 mL/分的患者，不建議使用本品。本品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過性接觸或血源性傳播方式感染他人，故仍應(yīng)采取適當(dāng)防護(hù)措施。目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料。對(duì)妊娠和哺乳的影響 妊娠期間一般不應(yīng)使用本品，除非在特殊情況下， 醫(yī)生 考慮使用本品對(duì)孕婦有利，妊娠最初三個(gè)月的患者不宜使用本品。哺乳婦女服用本品時(shí)不必停止哺乳。除非拉米夫定對(duì)嬰兒的潛在危險(xiǎn)超過對(duì)母親的益處。目前尚未資料顯示孕婦服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應(yīng)對(duì)新生兒進(jìn)行常規(guī)的乙型肝炎免疫接種。

　　[病人的選擇] 1.適合治療對(duì)象慢性乙型肝炎；按全國病毒性肝炎防治方案，確診為慢性乙型肝炎，性別不限，年齡16歲或以上，并且符合下列標(biāo)準(zhǔn)。 · HBeAg陽性，HBV DNA陽性(HBV DNA陽性系指斑點(diǎn)雜交法，不是PCR法陽性，有條件者可作HBV DNA定量測定。沒有條件檢測HBV DNA的地方，可以HBeAg陽性為準(zhǔn))。 · HBeAg陰性，抗- HBe陽性，HBV DNA陽性者，考慮有前C區(qū)變異情況也適于治療。 · ALT高于正常，膽紅素低于50μmol/L (3.0mg/dL)。 2.不適應(yīng)治療對(duì)象 ·自身免疫性肝病。 ·遺傳性肝病：如肝豆?fàn)詈俗冃浴ilson病、血色病、α抗胰蛋白酶缺乏癥等。 ·骨髓抑制：血紅蛋白<10g/L、白細(xì)胞<4x109/L、血小板<80x109/L(迄今為止，在臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)拉米夫定有骨髓抑制作用。對(duì)于有骨髓抑制傾向的患者嚴(yán)格遵照醫(yī)囑)。 ·有明顯心、腦、神經(jīng)、精神病和不穩(wěn)定 糖尿病 。 ·妊娠婦女。

　　[注意事項(xiàng)] 1.治療期間應(yīng)由有經(jīng)驗(yàn)的肝炎專科醫(yī)生對(duì)患者的臨床情況及病毒學(xué)指標(biāo)進(jìn)行定期檢查 2.少數(shù)患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察，若肝炎惡 化，應(yīng)考慮重新使用本品治療。 3.對(duì)于肌酐清除率<30毫升/分的患者，不建議使用本品。 4.妊娠期間一般不應(yīng)使用本品，除非在特殊情況下，醫(yī)生考慮使用本品對(duì)孕婦有利，妊娠最初三個(gè)月的患者不宜使用本品哺乳婦女服用本品時(shí)不必停止哺乳。除非拉米夫定對(duì)嬰兒的潛在危險(xiǎn)超過對(duì)母親的益處。 5.目前尚無資料顯示孕婦服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應(yīng)對(duì)新生兒進(jìn)行常規(guī)的乙型肝炎免疫接種。 6.本品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過性接觸或血源性傳播方式感染他人，故仍應(yīng)采取適當(dāng)防護(hù)措施。 7.拉米夫定與具有相同排泄機(jī)制的藥物(如：甲氧芐啶)同時(shí)使用時(shí)、拉米夫定血濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎臟功損害的患者應(yīng)注意。 8.目前尚無16歲以下患者的療效的安全性資料。 9. 酗酒者在用藥開始前，首先要戒酒；吸毒者在治療用藥前應(yīng)嚴(yán)格戒毒； 10.對(duì)拉米夫定和本品中其他成分過敏者禁用。 [停藥標(biāo)準(zhǔn)] · 治療一年無效者。 · 治療期間發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)者。 · 治療期間合并妊娠者。 · 出現(xiàn)病毒變異和耐藥性，伴有臨床惡化者。 · 病人依從性差，不能堅(jiān)持服藥者。停藥后，繼續(xù)隨訪觀察6-12個(gè)月復(fù)查HBV DNA、HBeAg、ALT、AST等。

　　至于特效藥,截止目前還沒有推出來.