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拉莫三嗪片成分是怎么樣的 成分的作用分別有哪些

2017-04-17 來源:網(wǎng)絡(luò)
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  拉莫三嗪在腸道內(nèi)迅速而完全地被吸收,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度,進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450 mg時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性,穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度在個(gè)體之間差異頗大,但在同一個(gè)體濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55% ;從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92-1.22 L/mg。在 健康 成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率是39±14 mL/分。

  拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10%,在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約2%,清除率和半衰期與劑量無關(guān)。健康成人平均消除半衰期是24-35小時(shí)。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被驗(yàn)明是負(fù)責(zé)拉莫三嗪的代謝酶。在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對(duì)照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。本藥輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量,然而無拉莫三嗪片影響其它抗癲癇藥的藥代動(dòng)力學(xué)之證據(jù)。
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