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倍他樂克 琥珀酸美托洛爾緩釋片為什么不能嚼碎服用

2017-04-25 來源:網絡
?  美托洛爾是一種選擇性β1受體阻滯劑,是治療 高血壓 、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常 用藥 物之一。倍他樂克 琥珀酸美托洛爾緩釋片 為什么不能嚼碎服用

  倍他樂克緩釋片是一種多單元控釋小丸系統,也稱多單元微囊系統,每片100mg的藥片中含有大約1600~1800粒小丸。小丸內部是琥珀酸美托洛爾藥芯,用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸與美托洛爾結合,可以保證藥物在足夠長的時間內以零級速率釋放。小丸外表面是由乙基纖維素等物質制成的控釋膜包衣,后者在胃腸道內不溶解。

  多單元小丸劑型有許多優點。小丸的直徑約為0.5~1.5mm,可裝入膠囊或壓成片劑口服,服用后廣泛、均勻地分布在胃腸道內。由于劑量傾出分散化,藥物在胃腸表面的分布面積增大,使藥物生物利用度提高而對胃腸道的刺激減小或消除。小丸劑在胃腸道內的轉運不受食物輸送節律的影響,即使在幽門括約肌閉合時,仍能通過幽門,因此小丸在胃腸道的吸收一般不受胃排空的影響。更為重要的是,小丸系統的釋藥行為是組成一個劑量的各個小丸釋藥行為的總和,個別小丸在制備上的失誤或缺陷不致對整片制劑的釋藥行為產生嚴重影響,因此在釋藥規律的重現性和一致性方面優于由一個單元組成的緩、控釋片劑。這一優勢還使倍他樂克緩釋片可分割使用,增加了劑量的靈活性。

  倍他樂克緩釋片以小丸作為獨立的釋藥單元。胃腸液體經控釋膜滲入后,膜內藥物立即開始溶解并釋出至膜外,供機體吸收。只要膜內存有尚未溶解的藥物、能夠形成飽和溶液,就能維持恒定的藥物釋放速率。
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