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倍他樂克 琥珀酸美托洛爾緩釋片為什么不能嚼碎服用

2017-04-25 來源:網(wǎng)絡(luò)
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  倍他樂克緩釋片是一種多單元控釋小丸系統(tǒng),也稱多單元微囊系統(tǒng),每片100mg的藥片中含有大約1600~1800粒小丸。小丸內(nèi)部是琥珀酸美托洛爾藥芯,用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸與美托洛爾結(jié)合,可以保證藥物在足夠長的時間內(nèi)以零級速率釋放。小丸外表面是由乙基纖維素等物質(zhì)制成的控釋膜包衣,后者在胃腸道內(nèi)不溶解。

  多單元小丸劑型有許多優(yōu)點。小丸的直徑約為0.5~1.5mm,可裝入膠囊或壓成片劑口服,服用后廣泛、均勻地分布在胃腸道內(nèi)。由于劑量傾出分散化,藥物在胃腸表面的分布面積增大,使藥物生物利用度提高而對胃腸道的刺激減小或消除。小丸劑在胃腸道內(nèi)的轉(zhuǎn)運不受食物輸送節(jié)律的影響,即使在幽門括約肌閉合時,仍能通過幽門,因此小丸在胃腸道的吸收一般不受胃排空的影響。更為重要的是,小丸系統(tǒng)的釋藥行為是組成一個劑量的各個小丸釋藥行為的總和,個別小丸在制備上的失誤或缺陷不致對整片制劑的釋藥行為產(chǎn)生嚴重影響,因此在釋藥規(guī)律的重現(xiàn)性和一致性方面優(yōu)于由一個單元組成的緩、控釋片劑。這一優(yōu)勢還使倍他樂克緩釋片可分割使用,增加了劑量的靈活性。

  倍他樂克緩釋片以小丸作為獨立的釋藥單元。胃腸液體經(jīng)控釋膜滲入后,膜內(nèi)藥物立即開始溶解并釋出至膜外,供機體吸收。只要膜內(nèi)存有尚未溶解的藥物、能夠形成飽和溶液,就能維持恒定的藥物釋放速率。
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