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倍他樂(lè)克 琥珀酸美托洛爾緩釋片劑型有什么特點(diǎn)

2017-04-25 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?  1986年在歐美上市的新型美托洛爾緩釋片(CR/ZOK,ZERO ORDER KINETIC),克服了之前美托洛爾平片藥代動(dòng)力學(xué)方面的某些不足,只需每天給藥一次即可獲得24小時(shí)平穩(wěn)血藥濃度和均一的β1阻滯作用,大大提高了治療效能。那么,倍他樂(lè)克 琥珀酸美托洛爾緩釋片 劑型有什么特點(diǎn)

  琥珀酸美托洛爾緩釋片采用了各自均能作為獨(dú)立恒速釋放單元的多微囊技術(shù)。根據(jù)25 mg、50 mg、100 mg和200 mg不同劑量,每片含數(shù)百至上千個(gè)直徑約0.5 mm或更小(25 mg型)球型微囊(1600~1800 個(gè)/100 mg) 。每個(gè)微囊內(nèi)核為活性藥物琥珀酸美托洛爾,由不被蛋白酶水解的乙基纖維素多聚體外膜包裹。將這些數(shù)百成千的微囊和無(wú)活性的賦形劑壓縮在一起,形成了可掰開(kāi)使用的緩釋片,一掰為二的每一部分仍保持穩(wěn)定的緩釋特性。藥片進(jìn)入胃內(nèi)迅速崩解,微囊釋放并廣泛分布于消化道內(nèi)。每個(gè)微囊都作為獨(dú)立擴(kuò)散單位傳輸藥物。

  倍他樂(lè)克屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻滯作用,無(wú)部分激動(dòng)活性(PAA),無(wú)膜穩(wěn)定作用。

  琥珀酸美托洛爾緩釋片為β受體阻滯劑,有負(fù)性變力和變時(shí)作用。美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負(fù)荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血壓。在應(yīng)激狀態(tài)下,腎上腺分泌的腎上腺素增加,美托洛爾不會(huì)妨礙生理性血管擴(kuò)張。
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