治療2型糖尿病效果滿意--鹽酸吡格列酮片
2017-05-16
來源:網絡
? II型 糖尿病 患者不需要依靠胰島素,可以使用口服降糖藥物來控制血糖,又稱非胰島素依賴糖尿病。 鹽酸吡格列酮片 可以用于治療II型糖尿病。
用法用量:成人口服給藥每次吡格列酮15-30 mg,1日1次早飯前或早飯后。另外,根據患者性別、年齡和癥狀可適當調整,但最大限量為45 mg。
臨床醫學研究:以2型糖尿病患者為對象,1日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg,進行包括雙盲對照試驗在內的各種臨床醫學試驗,在821例受試者中,其綜合血糖改善率為50.8%(417/821)。
在長期試驗中(服用28~48周或以上),血糖得到穩定控制,空腹血糖及HbAlc維持下降,未見治療作用減弱。
以下為血糖控制效果不滿意的2型糖尿病患者中進行的雙盲對照試驗結果。1) 僅采用飲食療法和/或運動療法雙盲對照試驗中,使用吡格列酮,1日1次30mg,連續12周,HbAlc下降1.08±1.47%(63例患者的平均值±標準差)。
2) 采用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物雙盲對照試驗中, 使用吡格列酮,1日1次30mg,連續12周,HbAlc下降1.24±1.33%(56例患者的平均值±標準差)。
3) 采用飲食療法和/或運動療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑雙盲對照試驗中,使用吡格列酮,1日1次30mg,連續16周,HbAlc下降0.91±0.89%(55例患者的平均值±標準差)。
4)采用飲食療法和/或運動療法加雙胍類藥物
使用吡格列酮,1日1次15mg連續12周,然后一日1次30mg連續16周,HbA1c下降0.67±0.8%(83例患者的平均值±標準差)。
5)采用飲食療法和/或運動療法加胰島素制劑
使用吡格列酮,一日1次30mg連續16周,HbA1c下降1.22±1.11%(45例患者的平均值±標準差)。
作用機理:⑴ 增加胰島素在外周組織中的效應增加胰島素對Wistar肥胖大鼠的后肢比目魚肌的作用(糖原合成及糖酵解促進作用)(體外實驗)。還有在Wistar肥胖大鼠的附睪周圍脂肪組織中的游離脂肪細胞中,增加胰島素的作用(促進葡萄糖氧化及總脂質合成作用)(體外實驗)。
促進Wistar肥胖大鼠肝內葡萄糖激酶的活性,降低6-磷酸葡萄糖酶的活性,抑制糖的生成(體內實驗)。
使Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中已降低的胰島素受體及胰島素受體基質的磷酸化恢復正常,促進磷脂酰肌醇-3-激酶的活性(體內實驗)。
抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的產生,同時降低高血糖(體內實驗)。
注意事項:只適用于飲食運動療法達不到充分效果,或推斷有胰島素抵抗性的患者。服藥期間定期檢查肝功能、血液檢查。下述患者或情況謹慎使用 :心臟疾患,肝或腎功能障礙,腦垂體或腎上腺機能不全,營養不良或饑餓狀態,不規律進食或攝取量不足,衰弱狀態,激烈運動,過度飲酒,老年患者。哺乳婦女 用藥 時應停止哺乳。 兒童 不宜使用。
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用法用量:成人口服給藥每次吡格列酮15-30 mg,1日1次早飯前或早飯后。另外,根據患者性別、年齡和癥狀可適當調整,但最大限量為45 mg。
臨床醫學研究:以2型糖尿病患者為對象,1日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg,進行包括雙盲對照試驗在內的各種臨床醫學試驗,在821例受試者中,其綜合血糖改善率為50.8%(417/821)。
在長期試驗中(服用28~48周或以上),血糖得到穩定控制,空腹血糖及HbAlc維持下降,未見治療作用減弱。
以下為血糖控制效果不滿意的2型糖尿病患者中進行的雙盲對照試驗結果。1) 僅采用飲食療法和/或運動療法雙盲對照試驗中,使用吡格列酮,1日1次30mg,連續12周,HbAlc下降1.08±1.47%(63例患者的平均值±標準差)。
2) 采用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物雙盲對照試驗中, 使用吡格列酮,1日1次30mg,連續12周,HbAlc下降1.24±1.33%(56例患者的平均值±標準差)。
3) 采用飲食療法和/或運動療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑雙盲對照試驗中,使用吡格列酮,1日1次30mg,連續16周,HbAlc下降0.91±0.89%(55例患者的平均值±標準差)。
4)采用飲食療法和/或運動療法加雙胍類藥物
使用吡格列酮,1日1次15mg連續12周,然后一日1次30mg連續16周,HbA1c下降0.67±0.8%(83例患者的平均值±標準差)。
5)采用飲食療法和/或運動療法加胰島素制劑
使用吡格列酮,一日1次30mg連續16周,HbA1c下降1.22±1.11%(45例患者的平均值±標準差)。
作用機理:⑴ 增加胰島素在外周組織中的效應增加胰島素對Wistar肥胖大鼠的后肢比目魚肌的作用(糖原合成及糖酵解促進作用)(體外實驗)。還有在Wistar肥胖大鼠的附睪周圍脂肪組織中的游離脂肪細胞中,增加胰島素的作用(促進葡萄糖氧化及總脂質合成作用)(體外實驗)。
促進Wistar肥胖大鼠肝內葡萄糖激酶的活性,降低6-磷酸葡萄糖酶的活性,抑制糖的生成(體內實驗)。
使Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中已降低的胰島素受體及胰島素受體基質的磷酸化恢復正常,促進磷脂酰肌醇-3-激酶的活性(體內實驗)。
抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的產生,同時降低高血糖(體內實驗)。
注意事項:只適用于飲食運動療法達不到充分效果,或推斷有胰島素抵抗性的患者。服藥期間定期檢查肝功能、血液檢查。下述患者或情況謹慎使用 :心臟疾患,肝或腎功能障礙,腦垂體或腎上腺機能不全,營養不良或饑餓狀態,不規律進食或攝取量不足,衰弱狀態,激烈運動,過度飲酒,老年患者。哺乳婦女 用藥 時應停止哺乳。 兒童 不宜使用。
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